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基于黄芪皂苷类成分药代动力学特征解析黄芪皂苷Ⅰ的质控合理性
Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of
Astragalus saponins- 上海中医药杂志 2026年60卷第1期 页码：73-81
- 作者机构：
1.上海中医药大学附属曙光医院肝病研究所（上海 201203）
2.肝肾疾病病证教育部重点实验室，上海市中医临床重点实验室（上海 201203）
3.上海中医药大学附属曙光医院药学部，国家中医药管理局中药制剂三级实验室（上海 201203）
4.上海中医药大学交叉科学研究院，上海市中医药化学生物学前沿基地（上海 201203）
- 作者简介：
刘伟，研究员，硕士研究生导师；E-mail：lwhzayl@ shutcm.edu.cn
刘伟，男，博士，研究员，硕士研究生导师，主要从事中药复方药效物质基础及体内过程研究工作。*
刘平，教授，博士研究生导师；E-mail：liuliver@vip.sina.com
- 基金信息：上海市科委科技启明星项目(24QA2709200);上海市东方英才计划青年项目(QNWS2024054);上海市“科技创新行动计划”自然科学基金项目(24ZR1467100);上海市超级博士后激励计划(2024530);上海市自然科学基金青年基金项目(25ZR1402483);中国博士后基金面上项目(2025M773981);国家资助博士后研究人员计划C档资助项目(GZC20252641)
DOI：10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006
中图分类号：收稿：2025-05-13，
纸质出版：2026-01-10
- 稿件说明：
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刘伟,李春晖,张霖璋,等.基于黄芪皂苷类成分药代动力学特征解析黄芪皂苷Ⅰ的质控合理性[J].上海中医药杂志,2026,60(1):73-81.
LIU Wei,LI Chunhui,ZHANG Linzhang,et al.Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of Astragalus saponins[J].Shanghai Journal of Traditional Chinese Medicine,2026,60(1):73-81.
刘伟,李春晖,张霖璋,等.基于黄芪皂苷类成分药代动力学特征解析黄芪皂苷Ⅰ的质控合理性[J].上海中医药杂志,2026,60(1):73-81. DOI： 10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006.
LIU Wei,LI Chunhui,ZHANG Linzhang,et al.Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of Astragalus saponins[J].Shanghai Journal of Traditional Chinese Medicine,2026,60(1):73-81. DOI： 10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006.
摘要
目的
2
针对环黄芪醇是黄芪皂苷类成分在体内代谢发挥药效的主要活性成分，解析黄芪皂苷类成分的质量控制指标问题。
方法
2
采用高效液相色谱（HPLC）法检测黄芪水提物及总皂苷中主要成分的含量，并分别开展黄芪总皂苷、黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅳ与环黄芪醇小鼠体内药代动力学研究。将C57BL/6J雄性小鼠随机分为黄芪总皂苷组、黄芪皂苷Ⅰ组、黄芪皂苷Ⅳ组、环黄芪醇组与空白组，除空白组外，其余各组灌胃给药剂量均为50 mg·kg
-1
，空白组灌胃等体积的0.9%氯化钠溶液，各组于给药10、30、90、180、300、480、960、1 440 min后分别取5只小鼠进行处理，收集血清、肝组织及肠内容物，采用超高效液相色谱-静电场轨道阱高分辨质谱联用系统（UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS）法测定黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪皂苷Ⅳ、异黄芪皂苷Ⅰ、异黄芪皂苷Ⅱ、环黄芪醇在各组血清、肝脏、肠内容物样品中的浓度，计算主要药代动力学参数；收集小鼠新鲜粪便，制备肠菌液及灭活肠菌液，开展黄芪皂苷Ⅰ与黄芪皂苷Ⅳ体外肠菌孵育实验，分别收集孵育0、1、3、8、24 h的样本，采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HMRS分析样本中环黄芪醇及主要皂苷成分的含量。
结果
2
黄芪皂苷Ⅰ在黄芪水提物和总皂苷中的含量均远高于黄芪皂苷Ⅳ，小鼠经口灌胃黄芪总皂苷后血清及肝组织中环黄芪醇暴露量约是黄芪皂苷Ⅳ的2.6倍与10.4倍；黄芪皂苷Ⅰ在体内外代谢转化为环黄芪醇的效率及总量显著高于黄芪皂苷Ⅳ（7.3倍、5.9倍）。
结论
2
黄芪皂苷Ⅰ较黄芪皂苷Ⅳ更适合作为黄芪皂苷类成分的质量控制指标成分。
Abstract
Objective
2
Given that cycloastragenol is the primary active
in vivo
metabolite of astragaloside compounds， this study aimed to evaluate the suitability of quality control markers for
Astragalus
saponins.
Methods
2
High-performance liquid chromatography （HPLC） was used to quantify the main components in
Astragalus
aqueous extract and total
Astragalus
saponins. Pharmacokinetic studies were conducted in male C57BL/6J mice， which were ra
ndomly divided into five groups： total
Astragalus
saponins group， astragaloside Ⅰ group， astragaloside Ⅳ group， cycloastragenol group， and control group. Each treatment group was administered 50 mg·kg
-1
body weight of the corresponding agent via gavage， while the control group received physiological saline. Serum， liver tissue， and intestinal contents were collected at 10， 30， 90， 180， 300， 480， 960， and 1 440 minutes post-administration. Concentrations of astragalosides Ⅰ-Ⅳ， isoastragalosides Ⅰ-Ⅱ， and cycloastragenol were determined using UHPLC-Q-Exactive Orbitrap high-resolution mass spectrometry （HRMS）， and pharmacokinetic parameters were subsequently calculated. Additionally，
in vitro
fecal microbiota incubation assays were performed with astragalosides Ⅰ and Ⅳ； concentrations of cycloastragenol and the major saponins were measured at 0， 1， 3， 8， and 24 hours using UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS.
Results
2
In both
Astragalus
aqueous extract and total
Astragalus
saponins， the content of astragaloside Ⅰ was significantly higher than that of astragaloside Ⅳ. After oral administration， the exposure of cycloastragenol in serum and liver tissue in the total
Astragalus
saponins group was 2.6-fold and 10.4-fold higher， respectively， compared with that in the astragaloside Ⅳ group. Astragaloside Ⅰ exhibited a higher metabolic efficiency to cycloastragenol than astragaloside Ⅳ：
in vitro
， its metabolic efficiency was 7.3-fold higher， and
in vivo
， its total conversion rate was 5.9-fold greater.
Conclusion
2
Compared with astragaloside Ⅳ， astragaloside Ⅰ is a more appropriate quality control marker for
Astragalus
saponins.
关键词
Keywords
references
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