Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of <italic style="font-style: italic">Astragalus</italic> saponins

LIU Wei; LI Chunhui; ZHANG Linzhang; CHEN Jiamei; LIU Ping

doi:10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006

您当前的位置：

首页 >

文章列表页 >

Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of Astragalus saponins

更新时间：2026-01-06

- Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of Astragalus saponins
- Shanghai Journal of Traditional Chinese Medicine Vol. 60, Issue 1, Pages: 73-81(2026)
- 作者机构：
  
  1.上海中医药大学附属曙光医院肝病研究所（上海 201203）
  2.肝肾疾病病证教育部重点实验室，上海市中医临床重点实验室（上海 201203）
  3.上海中医药大学附属曙光医院药学部，国家中医药管理局中药制剂三级实验室（上海 201203）
  4.上海中医药大学交叉科学研究院，上海市中医药化学生物学前沿基地（上海 201203）
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006
  CLC：
- Received：13 May 2025，
  
  Published：10 January 2026
- 稿件说明：
移动端阅览
刘伟,李春晖,张霖璋,等.基于黄芪皂苷类成分药代动力学特征解析黄芪皂苷Ⅰ的质控合理性[J].上海中医药杂志,2026,60(1):73-81.

LIU Wei,LI Chunhui,ZHANG Linzhang,et al.Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of Astragalus saponins[J].Shanghai Journal of Traditional Chinese Medicine,2026,60(1):73-81.
刘伟,李春晖,张霖璋,等.基于黄芪皂苷类成分药代动力学特征解析黄芪皂苷Ⅰ的质控合理性[J].上海中医药杂志,2026,60(1):73-81. DOI： 10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006.

LIU Wei,LI Chunhui,ZHANG Linzhang,et al.Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of Astragalus saponins[J].Shanghai Journal of Traditional Chinese Medicine,2026,60(1):73-81. DOI： 10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006.

摘要

目的

针对环黄芪醇是黄芪皂苷类成分在体内代谢发挥药效的主要活性成分，解析黄芪皂苷类成分的质量控制指标问题。

方法

采用高效液相色谱（HPLC）法检测黄芪水提物及总皂苷中主要成分的含量，并分别开展黄芪总皂苷、黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅳ与环黄芪醇小鼠体内药代动力学研究。将C57BL/6J雄性小鼠随机分为黄芪总皂苷组、黄芪皂苷Ⅰ组、黄芪皂苷Ⅳ组、环黄芪醇组与空白组，除空白组外，其余各组灌胃给药剂量均为50 mg·kg

-1

，空白组灌胃等体积的0.9%氯化钠溶液，各组于给药10、30、90、180、300、480、960、1 440 min后分别取5只小鼠进行处理，收集血清、肝组织及肠内容物，采用超高效液相色谱-静电场轨道阱高分辨质谱联用系统（UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS）法测定黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪皂苷Ⅳ、异黄芪皂苷Ⅰ、异黄芪皂苷Ⅱ、环黄芪醇在各组血清、肝脏、肠内容物样品中的浓度，计算主要药代动力学参数；收集小鼠新鲜粪便，制备肠菌液及灭活肠菌液，开展黄芪皂苷Ⅰ与黄芪皂苷Ⅳ体外肠菌孵育实验，分别收集孵育0、1、3、8、24 h的样本，采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HMRS分析样本中环黄芪醇及主要皂苷成分的含量。

结果

黄芪皂苷Ⅰ在黄芪水提物和总皂苷中的含量均远高于黄芪皂苷Ⅳ，小鼠经口灌胃黄芪总皂苷后血清及肝组织中环黄芪醇暴露量约是黄芪皂苷Ⅳ的2.6倍与10.4倍；黄芪皂苷Ⅰ在体内外代谢转化为环黄芪醇的效率及总量显著高于黄芪皂苷Ⅳ（7.3倍、5.9倍）。

结论

黄芪皂苷Ⅰ较黄芪皂苷Ⅳ更适合作为黄芪皂苷类成分的质量控制指标成分。

Abstract

Objective

Given that cycloastragenol is the primary active

in vivo

metabolite of astragaloside compounds， this study aimed to evaluate the suitability of quality control markers for

Astragalus

saponins.

Methods

High-performance liquid chromatography （HPLC） was used to quantify the main components in

Astragalus

aqueous extract and total

Astragalus

saponins. Pharmacokinetic studies were conducted in male C57BL/6J mice， which were ra

ndomly divided into five groups： total

Astragalus

saponins group， astragaloside Ⅰ group， astragaloside Ⅳ group， cycloastragenol group， and control group. Each treatment group was administered 50 mg·kg

-1

body weight of the corresponding agent via gavage， while the control group received physiological saline. Serum， liver tissue， and intestinal contents were collected at 10， 30， 90， 180， 300， 480， 960， and 1 440 minutes post-administration. Concentrations of astragalosides Ⅰ-Ⅳ， isoastragalosides Ⅰ-Ⅱ， and cycloastragenol were determined using UHPLC-Q-Exactive Orbitrap high-resolution mass spectrometry （HRMS）， and pharmacokinetic parameters were subsequently calculated. Additionally，

in vitro

fecal microbiota incubation assays were performed with astragalosides Ⅰ and Ⅳ； concentrations of cycloastragenol and the major saponins were measured at 0， 1， 3， 8， and 24 hours using UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS.

Results

In both

Astragalus

aqueous extract and total

Astragalus

saponins， the content of astragaloside Ⅰ was significantly higher than that of astragaloside Ⅳ. After oral administration， the exposure of cycloastragenol in serum and liver tissue in the total

Astragalus

saponins group was 2.6-fold and 10.4-fold higher， respectively， compared with that in the astragaloside Ⅳ group. Astragaloside Ⅰ exhibited a higher metabolic efficiency to cycloastragenol than astragaloside Ⅳ：

in vitro

， its metabolic efficiency was 7.3-fold higher， and

in vivo

， its total conversion rate was 5.9-fold greater.

Conclusion

Compared with astragaloside Ⅳ， astragaloside Ⅰ is a more appropriate quality control marker for

Astragalus

saponins.

关键词

Keywords

references

曹正中，俞家华，甘立宪，等 . 膜荚黄芪苷的结构［J］. 化学学报， 1985 ， 53 （ 6 ）： 581 - 585 .

GUO T ， LIU Z L ， ZHAO Q ， et al . A combination of astragaloside I， levistilide A and calycosin exerts anti-liver fibrosis effects in vitro and in vivo ［J］. Acta Pharmacol Sin ， 2018 ， 39 （ 9 ）： 1483 - 1492 .

KONG X H ， NIU Y B ， SONG X M ， et al . Astragaloside Ⅱ induces osteogenic activities of osteoblasts through the bone morphogenetic protein-2/MAPK and Smad1/5/8 pathways ［J］. Int J Mol Med ， 2012 ， 29 （ 6 ）： 1090 - 1098 .

LIANG Y ， CHEN B ， LIANG D ， et al . Pharmacological effects of Astragaloside Ⅳ： A review ［J］. Molecules ， 2023 ， 28 （ 16 ）： 6118 .

中华人民共和国卫生部药典委员会 . 中华人民共和国药典（1990年版）：一部［M］. 北京：人民卫生出版社， 1990 ： 274 .

中华人民共和国卫生部药典委员会 . 中华人民共和国药典（1995年版）：一部［M］. 广州：广东科技出版社， 1995 ： 261 .

国家药典委员会 . 中华人民共和国药典（2020年版）：一部［M］. 北京：中国医药科技出版社， 2020 ： 315 .

YU K ， CHEN F ， LI C . Absorption， disposition， and pharmacokinetics of saponins from Chinese medicinal herbs： what do we know and what do we need to know more？［J］. Curr Drug Metab ， 2012 ， 13 （ 5 ）： 577 - 598 .

CHEN F ， WEN Q ， JIANG J ， et al . Could the gut microbiota reconcile the oral bioavailability conundrum of traditional herbs？［J］. J Ethnopharmacol ， 2016 ， 179 ： 253 - 264 .

於李龙，陈文华，秦路平，等 . 中药与肠道菌群相互作用的研究进展［J］. 浙江中西医结合杂志， 2022 ， 32 （ 9 ）： 881 - 884 .

WANG Y ， LI Y ， ZHANG H ， et al . Pharmacokinetics-based comprehensive strategy to identify multiple effective components in Huangqi decoction against liver fibrosis ［J］. Phytomedicine ， 2021 ， 84 ： 153513 .

YANG W ， ZHANG Y ， WU W ， et al . Approaches to establish Q-markers for the quality standards of traditional Chinese medicines ［J］. Acta Pharm Sin B ， 2017 ， 7 （ 4 ）： 439 - 446 .

ZHANG L ， HU Y ， QI S ， et al . Astragalus saponins and its main constituents ameliorate ductular reaction and liver fibrosis in a mouse model of DDC-induced cholestatic liver disease ［J］. Front Pharmacol ， 2022 ， 13 ： 965914 .

ZHANG L ， SHI J ， SHEN Q ， et al . Astragalus saponins protect against extrahepatic and intrahepatic cholestatic liver fibrosis models by activation of farnesoid X receptor ［J］. J Ethnopharmacol ， 2024 ， 318 （ Pt A ）： 116833 .

王宗权，贾继明，宋剑，等 . 不同产地黄芪中黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ和黄芪皂苷Ⅳ含量测定［J］. 药物分析杂志， 2010 ， 30 （ 7 ）： 1191 - 1194 .

李新星，刘凤波，王雅净，等 . 不同产地蒙古黄芪中12种药效成分含量差异及其与地理分布和气候因子相关性分析［J］. 中草药， 2024 ， 55 （ 20 ）： 7085 - 7092 .

黎晶晶，范三微，于瑞莲 . 高效液相串联电喷雾检测器一测多评法测定黄芪中6个成分的含量［J］. 中药材， 2024 ， 47 （ 7 ）： 1754 - 1759 .

孟欣桐，乐世俊，杨智睿，等 . 黄芪皂苷类成分在人源肠道菌群中生物转化特征研究［J］. 食品与药品， 2018 ， 20 （ 3 ）： 161 - 167 .

孙艳，李雪驼，殷素兰 . 肠道内微生态环境对中草药体内代谢的影响［J］. 中草药， 2001 ， 32 （ 4 ）： 89 - 91 .

张李赢，杨轶舜，张彤，等 . 肠道菌群对中药苷类成分的代谢研究进展［J］. 中药材， 2011 ， 34 （ 7 ）： 1155 - 1158 .

高慧如，王佳慧，孟祥才 . 糖苷酶与优质药材生产［J］. 时珍国医国药， 2019 ， 30 （ 8 ）： 1970 - 1972 .

YUE Y ， LIU X ， PANG L ， et al . Astragalus polysaccharides/PVA nanofiber membranes containing Astragaloside Ⅳ-loaded liposomes and their potential use for wound healing ［J］. Evid Based Complement Alternat Med ， 2022 ， 2022 ： 9716271 .

QING L S ， PENG S L ， LIANG J ， et al . Astragalosidic acid： A new water-soluble derivative of Astragaloside Ⅳ prepared using remarkably simple TEMPO-mediated oxidation ［J］. Molecules ， 2017 ， 22 （ 8 ）： 1275 .

LI Z ， YANG W ， YANG Y ， et al . The Astragaloside Ⅳ derivative LS-102 ameliorates obesity-related nephropathy ［J］. Drug Des Devel Ther ， 2022 ， 16 ： 647 - 664 .

张铁军，白钢，刘昌孝 . 中药质量标志物的概念、核心理论与研究方法［J］. 药学学报， 2019 ， 54 （ 2 ）： 187 - 196， 206 .

CHEN Z ， VONG C T ， ZHANG T ， et al . Quality evaluation methods of Chinese medicine based on scientific supervision： recent research progress and prospects ［J］. Chin Med ， 2023 ， 18 （ 1 ）： 126 .

OU Z J ， ZHAO M ， XU Y ， et al . Huangqi Guizhi Wuwu decoction promotes M2 microglia polarization and synaptic plasticity via Sirt1/NF-κB/NLRP3 pathway in MCAO rats ［J］. Aging （Albany NY）， 2023 ， 15 （ 19 ）： 10031 - 10056 .

袁瑛姿，钟泓卉，杨雨潼，等 . 酵母合成环黄芪醇的研究进展［J］. 北京化工大学学报（自然科学版）， 2023 ， 50 （ 3 ）： 14 - 26 .

刘靖，杨华，朱雪梅，等 . 内蒙古武川县大青山地区蒙古黄芪野生品与栽培品的比较研究［J］. 中国中药杂志， 2011 ， 36 （ 12 ）： 1577 - 1581 .

但春凤 . 广灵黄芪质量评价及特征研究［D］. 太原：山西大学， 2023 .

WANG Y ， YUAN C ， ZHAO J ， et al . An evaluation of Astragali Radix with different growth patterns and years， based on a new multidimensional comparison method ［J］. Front Plant Sci ， 2024 ， 15 ： 1368135 .

胡明勋，郭宝林，周然，等 . 山西浑源仿野生栽培蒙古黄芪的质量研究［J］. 中草药， 2012 ， 43 （ 9 ）： 1829 - 1834 .

董文静，李哲，张美，等 . 基于多指标含量测定的宁夏栽培黄芪质量研究［J］. 宁夏医科大学学报， 2024 ， 46 （ 12 ）： 1281 - 1287 .

王祥，王育朋，安佳，等 . 不同生长年限蒙古黄芪转录组学分析及三萜皂苷合成关键基因挖掘［J］. 中草药， 2023 ， 54 （ 3 ）： 915 - 925 .

YIN M ， YANG M ， CHU S ， et al . Quality analysis of different specification grades of Astragalus membranaceus var. mongholicus （Huangqi） from Hunyuan， Shanxi ［J］. J AOAC Int ， 2019 ， 102 （ 3 ）： 734 - 740 .

Views

下载量

CSCD

CNKI被引量

Alert me when the article has been cited

提交

Tools

Publicity Resources

Research progress on biosynthesis， in vivo and in vitro transformation， pharmacological effects， and quality control of astragalus saponins components

Research progress and challenges in artificial intelligence‑driven intelligent traditional Chinese medicine diagnosis and treatment

Clinical observation of external application of mirabilite in preventing second asparaginase⁃associated pancreatitis in children with acute lymphoblastic leukemia

Development and application of an UHPLC‑ELSD method for analysis of saponins in Astragali Radix

Research progress on traditional Chinese medicine for immunomodulation in treatment of Hashimoto thyroiditis

Related Author

JIANG Hui

WANG Changhong

WANG Yanhong

YANG Xin

YANG Yun

CUI Ji

ZHANG Ge

TIAN Jianhui

Related Institution

Institute of Chinese Materia Medica， Shanghai University of Traditional Chinese Medicine， The MOE Key Laboratory of Standardization of Chinese Medicines

School of Traditional Chinese Medicine， Shanghai University of Traditional Chinese Medicine

School of Chinese Medicine， Hong Kong Baptist University

Institute of Oncology， Shanghai Municipal Hospital of Traditional Chinese Medicine Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine

Oncology Clinical Medical Center， Shanghai Municipal Hospital of Traditional Chinese Medicine Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine

⁰

Analysis of rationality of quality control for astragaloside Ⅰ based on pharmacokinetic characteristics of Astragalus saponins

DOI：10.16305/j.1007-1334.2026.z20250513006

摘要

Abstract

关键词

Keywords

references